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2011年药学职称考试药师辅导 受体的膜结构类型

【作者/来自】网站管理员 【发表时间】2010-11-24 【点击次数】3113

1.离子通道受体

(配体门控通道受体)药理学辅导精华这一家族是直接连接有离子通道的膜受体,存在快反应细胞膜上,均由数个亚基组成,每个亚基的一部分共同组成离子通道,起着快速的神经传导作用。当受体激活后,离子通道开放,促进细胞内、外离子跨膜流动,引起细胞膜去极化或超极化,产生兴奋或抑制效应。N胆碱受体、兴奋性氨基酸受体、γ-氨基丁酸受体等属于这类受体。

2.G蛋白偶联受体

这一家族的受体是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M胆碱、前列腺素及一些多肽类等的受体都属于这类受体。它们通过与不同膜上G蛋白偶联,使配体的信号通过第二信使cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油及Ca2+传至效应器,从而产生效应。这类G蛋白偶联受体的结构具有共同的跨膜结构,在受体与激动剂结合后,只有经过G蛋白的转导,才能将信号传递至效应器。

G蛋白是一类与跨膜传递有关的膜蛋白,已经发现存在许多种,无论结构还是功能都有许多共性,组成一个大家族。根据G蛋白的功能,大致分为Gs(兴奋性G蛋白)、Gi(抑制性G蛋白)、Gt(在视杆及视锥细胞上激活cGMP依赖的磷酸二酯酶)、Gp(激活磷脂酶C)、Gk(刺激K+通道开放)、GCa(介导内质网Ca2+释放)蛋白等。G蛋白是细胞外受体与细胞内效应分子的偶联体,其功能有:①调节腺苷酸环化酶(AC)活性,通过cAMP实现信号转导;②介导肌醇磷脂的降解,生成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DG),IP3和DG是重要的第二信使,介导多种受体的信号转导;③调节离子通道,影响ca2+和K+等离子的跨膜流动。

3.具有酪氨酸激酶活性的受体

这一家族是结合细胞内蛋白激酶,一般为酪氨酸激酶的膜受体。当激动剂与细胞膜外的识别部位结合后;细胞内的激酶被激活,在特定部位发生自身磷酸化,再将磷酸根转移到其效应器上,使效应器蛋白的酪氨酸残基磷酸化,激活胞内蛋白激酶,引起胞内信息传递。属于具有酪氨酸激酶活性的受体有胰岛素、胰岛素样生长因子、表皮生长因子、成纤维生长因子、血小板源性生长因子及某些淋巴因子的受体。

4.调节基因表达的受体

肾上腺皮质激素、雌激素、孕激素、甲状腺素都是非极性分子,可以自由透过细胞膜的脂质双分子层,与胞内的受体发生结合,传递信息。所有甾体激素受体都属于一个有共同结构和功能特点的大家族。它们都有一个约70个氨基酸残基组成的DNA结合部位。热休克蛋白(Hsp90)一方面有助于受体与激素结合,另一方面遮蔽受体的DNA结合部位,使受体与DNA只能疏松结合。因此,当不存在激素时,受体易从核上解离;受体与激素结合后,即释放出Hsp90,显露出DNA结合部位,与DNA紧密结合并调节其表达。甾体激素受体触发的细胞效应很慢,需若干小时。

各种受体都有特定的分布部位和特殊功能,有些受体具有亚型。有些细胞具有多种受体,如心肌细胞上有M胆碱受体、β1和β2肾上腺素受体、H2受体等。有时一个拮抗剂可阻断多种受体,如氯丙嗪除可阻断多巴胺受体、α肾上腺素受体外,对胆碱受体、组胺受体和5-羟色胺受体也有弱的阻断作用。受体除分布于突触后膜外,有些也分布于突触前膜。

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